1. Che cosa è l’amoxicillina?
2. Caratteristiche dell'amoxicillina
3. Che cos’è l’acido clavulanico o clavulanato?
4. Modalità d’uso e posologia
5. Quando si usa l’amoxicillina/acido clavulanico?
6. Avvertenze: reazioni avverse e resistenze all’amoxicillina
1. Che cosa è l’amoxicillina?
L’amoxicillina è una penicillina semisintetica in uso dal 1970, derivante dall’ampicillina. Fa parte della famiglia di antibatterici (antibiotici) chiamata beta-lattamici, comprendente numerose molecole accomunate da un anello centrale beta – lattamico, che rappresenta il nucleo della loro struttura chimica.
L’amoxicillina è spesso associata in combinazione con l’acido clavulanico, un inibitore della beta-lattamasi. Da sola o in combinazione, è l’antibiotico più utilizzato in Europa: la sua attività antibatterica ha un ampio spettro di efficacia ed è estesa a diverse famiglie di microrganismi.
2. Caratteristiche dell’amoxicillina
L'amoxicillina svolge la sua azione battericida legandosi in maniera irreversibile ad una proteina chiamata PBP (proteina legante la penicillina), essenziale per la sintesi della parete cellulare batterica. Questo legame blocca la produzione di peptidoglicano, un componente fondamentale della parete cellulare batterica: ne consegue la maggiore permeabilità e aggredibilità del batterio, che in presenza di una parete cellulare disfunzionale risulta più suscettibile alla lisi e alla morte cellulare.
L’amoxicillina si differenzia dalle precedenti penicilline utilizzate per una maggiore biodisponibilità (il grado e la velocità in cui la forma attiva del farmaco raggiunge la circolazione, acquisendo così la capacità di accedere al suo sito d'azione), durata dell'azione e attività battericida.
L'amoxicillina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale o endovenosa, indipendentemente dai pasti, e raggiunge facilmente il fegato, i polmoni, la prostata, i muscoli, l'orecchio medio, i seni paranasali, le ossa, la cistifellea, la bile e i fluidi ascitici e sinoviali. Infezioni batteriche in tali sedi possono essere dunque trattate con successo con amoxicillina/acido clavulanico.
Al contrario, il farmaco ha una scarsa penetrazione nel liquido cerebrospinale: non rappresenta dunque una terapia efficace per le meningiti.
Tuttavia, l’efficacia dell’antibiotico non dipende soltanto dalla facilità con cui viene raggiunto il sito di infezione, ma anche dalla sensibilità all’antibiotico del microrganismo coinvolto. Se il batterio responsabile dell’infezione è sensibile, il trattamento ha un’elevata probabilità di successo. Qualora fosse resistente o a sensibilità intermedia, è molto probabile che la terapia antibiotica fallisca.
3. Che cos’è l’acido clavulanico o clavulanato?
L'acido clavulanico è un inibitore della beta – lattamasi di tipo A, proteine prodotte da numerosi batteri in grado di distruggere l’anello beta – lattamico delle penicilline.
È importante sottolineare che l'acido clavulanico sembra causare la comparsa di effetti collaterali gastrointestinali, in particolare la diarrea e il dolore epigastrico.
4. Modalità d’uso e posologia
La formulazione farmaceutica più comune dei due farmaci consiste in amoxicillina 875 mg e acido clavulanico 125 mg, per un totale di 1 g. Vanno assunti 2 o 3 volte al giorno a seconda dell’indicazione medica, per circa 5 – 7 giorni.
5. Quando si usa l’amoxicillina/acido clavulanico?
L’amoxicillina/acido clavulanico è indicata per il trattamento di:
- polmoniti acquisite in comunità
- faringiti, tonsilliti e sinusiti
- otiti medie sostenute
- infezioni delle vie urinarie
- infezioni intraddominali
- infezioni cutanee, celluliti, infezioni chirurgiche e infezioni dei tessuti molli
- infezioni ossee e articolari
I batteri solitamente sensibili all’azione di tale antibiotico sono Streptococchi, Stafilococchi, Haemophilus influenzae, Corynebacterium diphtheriae, Fusobacterium, Escherichia coli ed Enterococcus faecalis.
I batteri non citati possono essere resistenti in quanto produttori di beta – lattamasi non di tipo A, oppure possono avere altri meccanismi di difesa e altre sensibilità.
6. Avvertenze: reazioni avverse e resistenze all’amoxicillina
L’uso di qualsiasi antibiotico deve necessariamente essere supervisionato dal medico, che prima di iniziare la terapia dovrebbe verificare la funzionalità epatica e renale del soggetto.
In gravidanza amoxicillina/acido clavulanico solitamente non sono utilizzati per assenza di studi clinici al riguardo, mentre durante l’allattamento sono controindicati per il passaggio documentato nel latte materno.
Le reazioni avverse a tale antibiotico, oltre ai già citati sintomi gastrointestinali e ad eventuali reazioni allergiche imprevedibili comprendono: riduzione dei globuli bianchi e delle piastrine, mal di testa, vertigini ed alterazione della funzione epatica.
Inoltre l’utilizzo intenso di questo antibiotico può determinare l’alterazione della flora batterica intestinale (disbiosi), selezionando un microrganismo enteropatogeno chiamato Clostridium difficile che non è sensibile all’amoxicillina/acido clavulanico e approfitta del cambiamento microbico intestinale per aggredire le pareti del colon, instaurando un’infezione locale estremamente debilitante che causa scariche diarroiche multiple e che può compromettere la guarigione dell’individuo, aggravando il suo quadro clinico.
La notevole diffusione della combinazione amoxicillina/acido clavulanico ha determinato infine la comparsa di resistenze antibiotiche, selezionando microrganismi che producono altre beta – lattamasi. Ciò può costringere i sanitari ad utilizzare terapie antibiotiche più nuove e costose, che andrebbero riservate a condizioni più gravi e complesse.
